КОНСУЛЬТАЦИЯ УРОЛОГА ОНЛАЙН
28 лет оперативного и консервативного лечения


Новые консультации

Приведенная инструкция носит ознакомительный характер.

Перед применением - проконсультируйтесь с врачем! 

Условия использования

Трамадол (Tramadol): инструкция по применению, показания, противопоказания и состав

Синонимы: Трамал.

Перейти:

Действующее вещество

Описание действующего вещества

     Характеристика

     Фармакология

     Применение

     Противопоказания

     Ограничения к применению

     Применение при беременности и кормлении грудью

     Побочные действия

     Взаимодействие

     Передозировка

     Способ применения

Фармакологическая группа

Лекарственная форма и состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Форма выпуска

 

Действующее вещество препарата Трамадол

Трамадол* (Tramadol*)

Описание действующего вещества

   Характеристика вещества Трамадол

Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

   Фармакология вещества Трамадол

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

     Применение вещества Трамадол

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

     Противопоказания вещества Трамадол

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

     Ограничения к применению вещества Трамадол

Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

     Применение вещества Трамадол при беременности и кормлении грудью

Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

     Побочные действия вещества Трамадол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

     Взаимодействие вещества Трамадол

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

     Передозировка веществом Трамадол

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.

Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

     Способ применения вещества Трамадол

В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом. Внутрь, обычная начальная доза взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта — через 30–60 мин). Парентерально (в/в, в/м, п/к) — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 4–8 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг (в исключительных случаях может быть увеличена до 600 мг). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — разовая доза 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза — 4–8 мг/кг.

Пациентам пожилого возраста интервал между введениями следует увеличить (в связи с замедлением выведения препарата). Максимальная суточная доза — не более 300 мг.

Пациентам с заболеваниями почек и печени следует увеличивать интервал между введениями разовых доз.

 Фармакологическая группа препарата Трамадол

Опиоидные ненаркотические анальгетики

Лекарственная форма и состав препарата Трамадол

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
трамадола гидрохлорид 100 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 100 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 295 мг; магния стеарат (стеариновокислый) — 5 мг
Раствор для инъекций 1 мл
активное вещество:
трамадола гидрохлорид 50 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетат; вода для инъекций

Фармакологическое действие препарата Трамадол

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

Способ применения и дозы препарата Трамадол

Таблетки: внутрь, с небольшим количеством жидкости. Препарат применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

При отсутствии иных предписаний препарат следует назначать в следующих дозировках: внутрь для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 50 мг, через 30–60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.

Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При Cl креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата.

Раствор для инъекций: в/в (вводят медленно, не более 1 мл раствора в мин, что соответствует 50 мг трамадола), в/м, п/к. Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор декстрозы.

Разведение препарата Трамадол водой для получения конечной концентрации показано в таблице.

Таблица

Объем препарата, мл Объем воды для инъекций, мл Получаемая концентрация, мг/мл
1 или 2 1 или 2 25
1 или 2 2 или 4 16,7
1 или 2 3 или 6 12,5
1 или 2 4 или 8 10
1 или 2 5 или 10 8,3
1 или 2 6 или 12 7,1
1 или 2 7 или 14 6,3
1 или 2 8 или 16 5,6
1 или 2 9 или 18 5

Рекомендуемые ниже дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Взрослые и подростки с 14 лет: разовая доза — 50–100 мг, возможно повторное введение препарата через 4–6 ч. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Дети от 1 до 14 лет: разовая доза 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза — 8 мг/кг.

Больные с нарушением функции почек и/или печени. У больных этих категорий затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специальное изменение дозировок не требуется. Однако в случае лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50–100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных T1/2 трамадола увеличивается почти в 3 раза).

Больные старческого возраста. У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.

Форма выпуска препарата Трамадол

Таблетки 100 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 табл. или в банке светозащитного стекла, или полимерной 20 табл. 2 контурные ячейковые упаковки или 1 банку помещают в пачку из картона.

Раствор для инъекций 50 мг/мл. Ампулы по 1 мл или 2 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным помещены картонную пачку, или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 

Источники

Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента www.rlsnet.ru

 

You have no rights to post comments

Консультации   

 
# затрудненное мочеиспусканиеОлег 46 лет 11.03.2014 16:30
Здравствуйте! Мой диагноз- лимфогранулематоз 4 ст.с mts. в позвоночник. Страдаю сильными болями в пояснично-крестцовом отделе. Обезбаливают промедолом 4 раза в сутки по 2мл. С момента приема начались запоры по 3-4 дня, а самое мучительное, что при желании мочеиспускания испытываю затруднение, пока безболезненное. Приходится по 10-15 минут тужиться, просто выдавливать из себя мочу.До приема промедола мочился нормально. Подскажите, что делать. От трамадола было тоже самое. Неужели только отмена данного обезболивающего решит мою проблему? Помогите советом. Заранее благодарен.
 
 
# RE: затрудненное мочеиспусканиеПрофуролог 13.03.2014 00:03
Здравствуйте, Олег! Причиной нарушения функции тазовых органов является вовлечение в процесс позвоночника, особенно поясничного отдела. На этом фоне прием наркотических анальгетиков приводит к нарушению мочеиспускания. Но если Вы страдаете от сильных болей, то отменять эти препараты не нужно. Как бы прискорбно это не звучало, но рано или поздно нужно установить цистостому, это можно сделать даже без госпитализации, амбулаторно. Это необходимо для того, чтобы защитить почки от развития гидронефроза, хр. пиелонефрита и хр. почечной недостаточности.
 
 
# RE: затрудненное мочеиспусканиеОлег 46 лет 14.03.2014 04:09
Большое спасибо за подробный и быстрый ответ!Ваши рекомендации обязательно пригодятся.Обезболивание наркотическими средствами мне практически на сегодня уже не помогает.Предлагают провести эпидуральную анастезию с введением лидокаина. Ответьте пожалуйста - вызывает ли лидокаин такой же побочный эффект (затруднительное мочеиспускание) или нет. Может это хоть какой то "выход" для меня - и боль купируют и проблем с мочеиспусканием не будет? Сил нет терпеть эту бесконечную адск ую боль.Надо принимать решение, а сомнения не дают.Помогите еще раз советом. Благодарю за внимание.
 
 
# RE: затрудненное мочеиспусканиеПрофуролог 14.03.2014 04:10
Проблема в нарушении иннервации мочевого пузыря спинальными центрами, расположенными в поясничном отделе позвоночника, а эпидуральная анестезия как раз и выполняется на этом уровне. Задержка мочи, к сожалению возможна. Не хочу повторяться, но я считаю, что обеспечение оттока мочи значительно облегчит Ваши страдания. Если есть еще вопросы – обращайтесь.
 

Яндекс.Метрика
Наверх