КОНСУЛЬТАЦИЯ УРОЛОГА ОНЛАЙН
28 лет оперативного и консервативного лечения


Новые консультации

Цефазолин (Cefazolin): инструкция по применению, противопоказания, показания, состав

Синонимы: Кефзол, Нацеф, Цефазолин-АКОС.

Перейти:

Действующее вещество

Описание действующего вещества

     Характеристика

     Фармакология

     Применение

     Противопоказания

     Ограничения к применению

     Применение при беременности и кормлении грудью

     Побочные действия

     Взаимодействие

     Способ применения

     Меры предосторожности

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Способ применения и дозы

 

Действующее вещество препарата Цефазолин

Цефазолин* (Cefazolin*)

Описание действующего вещества препарата Цефазолин

   Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

   Фармакология вещества Цефазолин

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

     Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

     Противопоказания вещества Цефазолин

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

     Ограничения к применению вещества Цефазолин

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

     Применение вещества Цефазолин при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

     Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

     Взаимодействие вещества Цефазолин

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

     Способ применения вещества Цефазолин

В/м, в/в (капельно или струйно). Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1–4 г (максимальная суточная доза — 6 г), кратность введения — 2–3 раза в сутки (до 3–4 раз/сут). Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений — в/в 1 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1 г во время операции, по 0,5–1 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней. Средняя суточная доза для детей определяется из расчета 20–50 мг/кг/сут, в тяжелых случаях — до 100 мг/кг/сут. При нарушении выделительной функции почек режим дозирования устанавливают с учетом клиренса креатинина.

     Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

 

Фармакологическая группа препарата Цефазолин

Цефалоспорины

Состав и форма выпуска препарата Цефазолин

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит цефазолина 500, 1000 или 2000 мг; в картонной пачке 10 флаконов.

Способ применения и дозы препарата Цефазолин

В/м, в/в (капельно или струйно). Средняя суточная доза для взрослых — 1 г в 2 приема, максимальная суточная доза — 6 г в 3–4 приема; для детей — 20–50 мг/кг, при тяжелом течении инфекций — до 100 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней.

Профилактика послеоперационных осложнений — 1 г за 30 мин до операции, 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции.

Пациентам с нарушениями функции почек: при Cl креатинина 35–54 мл/мин следует увеличить интервал между введениями до 8 ч; при Cl креатинина 11–34 мл/мин разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями — 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин назначают половину обычной дозы каждые 18–24 ч.

Для в/м введения препарат растворяют в 4–5 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствора новокаина.

Для в/в капельного введения препарат растворяют в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят в течение 20–30 мин (скорость введения 60–80 капель/мин).

Для в/в струйного введения разовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин.

 

Источники

Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента www.rlsnet.ru

 

You have no rights to post comments

Консультации   

 
# RE: Консультация уролога онлайнАлексей 40 ЛЕТ 20.11.2013 15:09
добрый вечер.опухло левое яичко при этом температура 39 назначили цефазолин 10 уколов 5 дней.проколол прошли сутки вернулась боль температура.в чем причинна?
 
 
# RE: Консультация уролога онлайнПрофуролог 20.11.2013 23:25
Здравствуйте, Алексей! Курса, назначенной антибиотикотерапии, оказалось недостаточно. Необходимо срочно начать прием других антибиотиков (в виде инъекций и параллельного приема в виде таблеток) в достаточно высоких дозах. В противном случае воспалительный процесс может перейти в гнойную стадию и может потребоваться оперативное вмешательство.
 

Яндекс.Метрика
Наверх